从抗生素的诞生到目前的广泛使用,细菌产生耐药性的速度逐渐加快,而新药研发的速度逐渐减慢,导致抗生素开发的速度远远落后于耐药性细菌产生的速度。世界上第一个抗生素一盘尼西林在临床上治疗传染病方面起到了重要的作用,特别是在第二次世界大战期间,挽救了数万名伤员的性命。直到 1967 年,第一株抗盘尼西林的肺炎链球菌在澳大利亚分离出来,1972年,美国第二例抗盘尼西林的肺炎链球菌在一名脑膜炎患者身上出现。据统计,在 1980 年 3%~5%的肺炎链球菌为耐盘尼西林菌株,到了 1998 年,耐药性菌株高达34％。四环素作为临床上治疗肠球菌类感染的药物,从 1950 年到 1990 年,耐药菌株由2%增长到 80％。卡那霉素在 20 世纪 50 年代广泛使用,但由于大量抗卡那霉素菌株的出现,目前该药在临床上已经没有多大的用处。
肠球菌作为临床上常见的致病菌,在过去对很多抗生素都很敏感,但自从 1980 年暴发耐 β内酰胺类抗生素的细菌以来,临床上供选择治疗肠球菌感染的药物越来越少,直到最近,最后一个对肠球菌有效的抗生素碳青霉烯类抗生素也产生了抗性(CRE 抗性菌株),我们所做的只有加大抗生素的剂量,这意味着更大的毒性;或者开发新的抗生素,这意味着漫长的等待。2010 年 8 月 11 日,在印度最先发现 CRE 抗性菌株能产生新德里金属-β-内酰胺酶 1(NDM1 酶),粘菌素作为强力抗生素是治疗其感染的最后一种选择,但是很快就失去疗效。当医生面对因严重感染多重耐药菌株的患者时,他们将面临无药可用的可怕局面。
在医院感染中,常见的有耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌等耐药细菌感染。治疗抗 2.6-二甲氧基苯青霉素金黄色葡萄球菌只能使用万古霉素。目前，治疗由志贺菌引起的带血腹泻所选用的药物为环丙沙星,但是对环丙沙星日益快速出现的耐药性正在减少安全有效地治疗志贺菌感染的可选方案。头孢菌素是治疗淋病的首选药物,面对日益严重的耐药性,无法治愈的淋球菌感染增多,导致发病和死亡的比例上升。在德国刚暴发的大肠杆菌对 8种抗生素产生了耐药性,该菌株携带氨基糖苷类,大环内酯类、碳胺类、头孢菌素、单酰胺菌素、青霉素和链霉素类抗生素抗性基因,使得该菌株对至少 8种抗生素可能产生耐性。综上所述,病原菌对各种抗生素产生耐药性的速度越来越快,而新抗生素的研发速度反而越来越慢,必将导致在不久的将来出现无药可用的危险局面,严重威胁着人类的健康和生命。